Kanabinoidné receptory

Kanabinoidné receptory sú G-proteínom viazané receptory (GPCR) centrálneho endokanabinoidného systému, primárne označované ako CB₁ a CB₂. CB₁ receptory sú hojné v mozgu (hipokampus, mozoček, mozgová kôra) a sprostredkúvajú psychoaktívne účinky kanabinoidov, zatiaľ čo CB₂ receptory sa nachádzajú hlavne v imunitných bunkách a periférnych tkanivách, kde regulujú zápalové reakcie¹.

Prečo sú dôležité?

• Neuromodulácia: Aktivácia CB₁ znižuje uvoľňovanie neurotransmiterov (GABA, glutamát), čo ovplyvňuje bolesť, náladu, apetít a pamäť².
• Imunitná odpoveď: CB₂ receptory tlmia prozápalové cytokíny (TNF-α, IL-6), podporujú fagocytózu a hojivé procesy³.
• Homeostáza: Endokanabinoidy (anandamid, 2-AG) viažu tieto receptory ako parakrinné signály, udržiavajúc energetickú rovnováhu, metabolizmus a stresovú odpoveď⁴.

Hlavné typy a ligandy

• Endokanabinoidy: Anandamid (AEA) a 2-arachidonoylglycerol (2-AG), syntetizované “on-demand” z membránových lipidov⁵.
• Fytokanabinoidy: THC (psychoaktívny agonista CB₁), CBD (modulátor CB₂ a allosterický modulátor CB₁)⁶.
• Syntetické agonisty/antagonisty: Rimonabant (CB₁ antagonista), AM630 (CB₂ antagonist) – študované v terapii obezity, bolesti a autoimunitných ochorení⁷.

---

¹ Howlett A.C., Abood M.E. “CB₁ and CB₂ receptor pharmacology.” In: Pertwee R.G., ed. Handbook of Cannabis. Oxford University Press; 2014:1–25.

² Kano M. et al. “Endocannabinoid-mediated control of synaptic transmission.” Physiol Rev 2009;89(1):309–380.

³ Turcotte C. et al. “The CB₂ receptor and its role as a regulator of inflammation.” Cell Mol Life Sci 2016;73(23):4449–4470.

⁴ Di Marzo V., Piscitelli F. “The endocannabinoid system and its modulation by phytocannabinoids.” Neurotherapeutics 2015;12(4):692–698.

⁵ Sugiura T. et al. “2-Arachidonoylglycerol: a possible endogenous cannabinoid receptor ligand in brain.” Biochem Biophys Res Commun 1995;215(1):89–97.

⁶ Pertwee R.G. “The diverse CB₁ and CB₂ receptor pharmacology of three plant cannabinoids: Δ⁹-tetrahydrocannabinol, cannabidiol and Δ⁹-tetrahydrocannabivarin.” Br J Pharmacol 2008;153(2):199–215.

⁷ Christensen R. et al. “Efficacy and safety of the weight-loss drug rimonabant: meta-analysis of randomised trials.” Lancet 2007;370(9600):1706–1713.